为了征服癌症，寻找安全有效的抗肿瘤新药，早在1958年美国国家癌症协会就发起一项历时20余年（1958~1980）、筛选35000多种植物物种提取物的计划。在计划实施过程中，美国化学家瓦尼（Wani）和沃尔（Wall）于1971年从一种生长在美国西部大森林中称为太平洋紫杉（Pacific Yew）的树皮中，提取出一种天然抗肿瘤物质，并将其命名为紫杉醇（Paclitaxe，商品名Taxol）。同年，瓦尼和沃尔与杜克大学的化学教授姆克法尔（Mcphail）合作，确定了紫杉醇的化学结构。此后，药理学家和药物化学家围绕着紫杉醇的药理作用、化学合成及结构改造等方面，进行了大量研究。

1978年，确定了紫杉醇的剂型。1979年，美国阿尔伯 · 爱因斯坦（Alber Einstein）医学院的霍维兹（Horwitz）等人报告了紫杉醇作用机理独特。1980年进行给药规程研究，1983~1987年基本完成Ⅱ期临床试验。1987~1989年完成；期临床试验。1990年以后转入；期临床试验。1992年12月29日，美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗肿瘤药上市。

1992年，美国FDA共批准26个新分子产品。其中，有6个是世界上首次上市，紫杉醇是其中之一。FDA对26个新药的平均考察时间是29.9个月，获得批准最快的一个是紫杉醇。美国每年大约有2万名卵巢癌患者，其中约1.25万人死亡。卵巢癌在妇科癌症死亡率中占第4位。这是紫杉醇被FDA尽快批准的主要原因之一。美国癌症协会预测，在今后的10~15年内，紫杉醇将成为抗肿瘤的主要药品之一。然而，在1995年以前，紫杉醇主要从紫杉中提取。

紫杉是一种稀有植物，为乔木或大型灌木，在中国植物学志中的学名为“红豆杉”。植物分类归裸子植物亚门，松杉纲，紫杉目，红豆杉科，红豆杉属。红豆杉科含5属23种，多产北半球。

紫杉醇因不同的树种和部位（如树皮、木质根部、树叶、嫩枝和幼苗等）其紫杉醇的含量有所不同，自0.00003%~0.069%不等，以树皮中含量最高。从2000~3000棵稀有的紫杉树，可剥树皮9000千克，但仅产生1千克紫杉醇。对1例病人制备充足的药物需3~4棵百年老树。

1971年，瓦尼等最先报告紫杉醇对多种癌瘤有中等疗效。1983年，美国癌症协会报告紫杉醇对乳腺癌疗效尤为明显。大量的药理学研究发现，紫杉醇的抗肿瘤作用机理很独特。目前，多数抗肿瘤药物是通过破坏肿瘤细胞DNA来抑制肿瘤细胞的再生与扩散。而紫杉醇则相反，它属于有丝分裂抑制剂或纺锤体奉。细胞进行有丝分裂时，一些微管形成了纺锤体，当纺锤体两端的微管收缩时，它们将处在中间的染色体一分为二，各自形成一个新的细胞，紫杉醇破坏了这种分裂机制，从而能阻止肿瘤细胞的繁殖。研究者还发现，紫杉醇可以调节体内免疫功能，促使人体释放肿瘤坏死因子、白细胞介素相干扰素等淋巴因子，对肿瘤细胞起抑制或杀伤作用。1991年，美国肿瘤信息服务部门对国外医疗机构宣布，紫杉醇治疗卵巢癌、乳腺癌有良好效果，对治疗前列腺癌、上胃肠道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好。美国癌症协会（NCI）的所长伯罗德（Brode）将紫杉醇誉为近15年来发现的最主要的抗肿瘤新药。

1990年，美国癌症协会为了加快紫杉醇的审批上市，决定取得私人公司协助。由于被此种药物丰厚的利润所吸引，制药与生物行业的各大公司展开了激烈竞争。勃列斯托-迈耶-施贵宝制药公司（简称BMS公司）因其强大的财力与它在美国抗癌药物制造业中首屈一指的地位捷足先登，于1991年1月同美国癌症协会签订研究与开展协议，共同研究开发紫杉醇。BMS公司慷慨解囊，投资上亿美元。仅在1991年就收购紫杉树皮达75万磅（约3.8万棵树，可得25千克纯紫杉醇，可供1.2万名肿瘤患者的临床试验）。作为对BMS公司巨额投资的回报，NCI向其提供紫杉醇药物试验的临床数据。工业分析人士预测，到本世纪末，BMS将生产出5亿到10亿美元的产品，短期内就可收回其巨额投资。

自从美国FDA于1992年底正式批准紫杉醇上市后，对紫杉醇的需求量越来越大，目前的紫杉醇产量远远不能满足需要。各国学者都致力于开辟制取紫杉醇的新途径，尤其把重点放在紫杉醇结构的改造及合成的研究上。在美国，有30余所大学的化学家在NCI的组织和资助下开展紫杉醇的化学部分合成和全合成研究，其中美国佛罗里达州立大学的化学教授豪顿（Holton）处于领先地位，但距全合成紫杉醇还有很远的距离。首先值得一提的是法国的国家科学研究中心的Potiers博士，他与美国Rhone-Poulene Rorer化学公司合作，于1988年实现了紫杉醇的半合成。他们从紫杉针叶与树枝中提取一种紫杉醇前体。这种前体为10-脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ（baccatin Ⅲ）。利用baccatin Ⅲ为原料，经过一系列的化学反应，制得紫杉醇或与紫杉醇结构类似物质taxotere。1989年初，首次证实taxotere的抗肿瘤作用与紫杉醇相似。在临床试验中，taxotere治疗39例晚期肿瘤患者，40%患者有效。比较taxotere和紫杉醇的结构，发现前者的C-13侧链上是以J氧基羰基代替了原来的苯甲酰基和C-10位置上是一个羟基而不是乙酰氧基。这个结构上的改变，使taxotere的水溶性优于紫杉醇，因而抗肿瘤活性也会好些。1992年，美国另一家公司开发taxotere成功，并报告其功效与紫杉醇相同，但水溶性增加，比紫杉醇的生物利用率还高。在几种肿瘤治疗中显示有前途。美国国立卫生研究所还与PPR公司鉴定了一项taxotere的合作研究与开发计划。最近，在San Antonio学院完成了taxotere的Ⅰ期临床试验。

据悉，美国有几家公司正在从事利用组织细胞培养法来制取紫杉醇。如：加利福尼亚生物技术公司（Escagenetics）用胚期植物组织细胞培养物为起始，使其生长成没有分化的无规状态的组织块[称为愈合体素（callus）］，并在准确的阶段把它粉碎再加以浸没，于是培养物便可用一种称为诱出剂（elicitor）的植物激素来处理，使培养物中的紫杉醇含量增加。这种方法与直接从树皮中提取相比，成本只有十分之一，并且不需要砍伐一棵紫杉树（美国环境保护者正试图将此树列入濒临危险的物种，目前估计只有2300万棵）。该公司希望在1994年把此工艺放大投产。美国农业部的吉伯森（Gibson）等也开发此项技术，并在1991年5月申报了这方面的美国专利（内容包括用组织细胞培养方法生产紫杉醇及其类似物的过程）。不过，细胞培养法要成为具有经济价值的紫杉醇另一来源至少是5年以后的事。

紫杉醇研究方兴未艾，具有巨大的社会价值和经济效益。美法两国紫杉醇研究方面的专家，除了致力于解决紫杉醇来源困难的问题外，还作出很大努力来发展“第三代紫杉醇类抗癌药”：（1）半合成制备水溶性紫杉醇前体药物，以便制成水针应用一从根本上解决由紫杉醇本身水中几乎不溶而造成其乳针中助溶剂往往导致病人严重过敏甚至个别因此死亡的问题。（2）对紫杉醇进行结构改造——以期寻找出活性更大或奉副作用较小或抗癌谱略为不同或抗癌谱更广的紫杉醇类似物。迄今，只有taxotere这个紫杉醇类似物比紫杉醇活性稍大。研究者认为，紫杉醇的来源困难近几年内难以克服，第二代紫杉醇类抗癌药的开发也不可能有较大发展。其前景正如一句俗话所说：道路是曲折的，前途是光明的。