虽然注射能很好地将药物送到作用部位，但是，没有人喜欢注射治疗，因为注射会刺破皮肤，使人感觉不舒服。每天多次的注射会造成注射部位局部损伤，令人难以接受。尽管一些口服药物疗效好，但不易被降解。不过，大多数口服药物容易被消化酶降解或者难以通过肠上皮。对于一些较大的易被破坏的药物分子，是否可以采用其他的全身给药方法？如何改进口服药物？

　　英国加的夫大学威尔士药物学院的凯拉韦（I. Kellaway）预测： 在未来10年里，通过肺部进行全身给药将成为一种十分重要的途径。胰岛素、生长激素、基因治疗药物都可以利用这种途径。但是，这种方法还存在一些问题，要开发一种比较理想的肺部给药的方法，必须将药物吸进肺泡里，否则，药物的吸收效果就大大降低。要将大的或聚集一起的药物分子吸进肺泡里尤其困难，分子质量为5400 kDa的胰岛素其大小处在上限，所以，吸入的制剂必须是单体胰岛素才能确保理想的生物吸收利用率。

　　尽管存在这些问题，科学家正对一些通过肺部途径的药物进行临床试验。如美国吸入治疗学公司的研究人员和其欧洲伙伴正在试验一种吸入器系统，该系统可以将含有胰岛素的细微的烟雾吸进肺泡，Ⅱb期的临床试验证明，该系统吸入效果十分理想，Ⅲ期临床试验即将开始。美国斯坦福大学医学中心的摩西报道，一种病毒媒介烟雾吸入囊性纤维症病人肺泡的I期临床试验进行得十分顺利，这些烟雾含有能编码功能的囊性纤维症的膜传导调节器基因。

　　科学家也对基因、反义低聚核苷酸、蛋白质和多肽的口腔给药也进行了改进。加拿大的Generex生物技术有限公司将胰岛索做成胶囊，用简单的口腔喷雾方法，使胰岛素通过血管丰富的口腔粘膜直接进入血液。迄今为止，对两个小组的I型糖尿病患者进行了治疗试验，餐前胰岛素喷雾给药和注射胰岛素以控制餐后高血糖症，剂量试验很快就结束，以后将进行安全性和效果试验。比起吸入方法，喷雾给药更容易，但药物通过口腔粘膜难于肺泡膜。吸收增强剂能打开细胞之间的通道，可是一些细胞的损害就难以避免了，因此，这种方法有毒性作用。改善吸收较为理想的方法是增加吸收时间，即将某种药物保留在口腔里，也许是使用口腔贴——一种可以粘贴在口腔粘膜的药池。

　　缓慢释放系统可以改善消化道的吸收。Polyanhyride微球体能依附在肠粘膜和细胞衬里，使它们的内容物易通过上皮细胞，是非常有前途的方法。微球体含有一些小分子质量的载体分子，用于和蛋白质分子结合以改变它们的三维结构，这样它们就更容易通过肠上皮。该系统用肝素作临床试验。胶囊型药物球可以抵抗胃和小肠的消化酶，易受结肠的偶氮还原酶作用，也是一种有潜力的给药方法。结肠的蛋白酶活性大大低于小肠的蛋白酶活性，药物在此更易吸收。

　　微芯片系统可在某一特定的时间内分别释放不同的药物。徽芯片系统具有某些重要作用，如在缓解疼痛护理时，微芯片药物一天只用药一次，但其治疗不定时出现的疼痛比服用镇痛片或注射用药的效果更好。药物的释放由病人根据需要或医生掌握，对使用多种药物的治疗方案，该系统也是有价值的。每天服用一粒的含有全部所需药物的胶囊，一天24小时的药物释放是自动控制的。

　　但是，《药物投递杂志》的主编斯托雷奇警告说：大家不要把注意力专门集中在药物的投递方法上，今后在开发更好的药物时，能把药物运到靶细胞的方法和药物的投递方法同样重要。目前，斯托雷奇正在研究治疗肌肉消耗性疾病，如肌肉营养性不良的蛋白酶抑制剂，这些疾病的肌肉损害通常是因为不适当的钙依赖性蛋白酶的释放所造成。

　　现在已有一种能阻止肌肉钙依赖性蛋白酶作用的抑制剂，该抑制剂能做成口服的药物，但要将它们送到肌肉的靶细胞仍然是个问题。办法之一，可能是将它们和能运输长链脂肪酸到肌肉细胞的天然载体分子的肉碱相接，药物载体复合物在胃和小肠能完好地吸收进入血液，因为只有肌肉细胞有肉碱受体，所以，在全身随血液而流动的药物只进入肌肉细胞，这样，蛋白酶抑制剂仅在肌肉细胞部位起作用。实验证明，药物肉碱载体复合物能减缓动物模型的肌肉消耗，明年可能进行I期临床试验。

　　[The Lancet， 1999年9月25 ]