有机化合物，含碳化合物家族中之一员，它们的组分、形态和大小变化无穷。自然界存在的有机物，正如传统见解那样，构成了地球上所有的生命，被认为是在分子水平上构成生命科学的基础。这些天然产物以及成千上万不寻常有机分子的化学合成是本世纪科学中的一项主要任务。这个事实已被1990年诺贝尔化学奖授予“发展了有机合成理论与方法”所证明。化学合成在化学的核心中已占有独特的地位，成了科学的核心，并渗透到我们的生活与社会各个方面。例如今天许多药物都是合成的，未来的药物也是由合成化学家设计与生产的。在合成这个领域中有一系列任务对于人类的未来是至关紧要的，不仅是我们社会保健、材料和经济建设所需要，而且是尽力达到对物质、化学变化高水平的理解。
二次世界大战后的一段时期，在化学合成方面已取得了显著的成果。在这个时期的头二十年，合成化学的发展超出本世纪初的水平。用精心构想的多步过程首次合成了许多十分复杂的分子，例如VA、可的松、吗啡碱、青霉素以及叶绿素。通过1065年诺贝尔化学奖授予R. B. Woodward表明了这种突飞猛进。继之而来的是在过去的30年中，化学合成已达到了较高的质量水平。今天在世界上许多实验室里，化学家们正以惊人的速度在合成那些在五十年代或六十年代初期未能合成的复杂的有机分子。这种进步是得益于化学合成设计概念、采用新方法、反应与试剂的形式，以及分析、分离、结构测定的进展等的有力的推动，世界上许多有才能的发明家对推动化学合成的新高潮作出了贡献，他们的努力形成了共同的巨大财富，即使是个别完成的工作，他们的思想与发现相互影响，带来了整个的效益。我很高兴因对有机合成有贡献而被诺贝尔委员会选中，我更高兴的是这一重要的科学领域再次受到高度地重视。
逆合成分析法
在本世纪前半叶，多数合成是选用相应的起始原料，经过反复试验以探讨合成与其结构相似的目标分子，寻求合适的反应，致力于以选择起始原料用以合成所需的产物。在多数例子中，合成设计取决于起点、1957年秋，我突发奇想，以一种完全不同的方式去设计化学合成。在此方法中，目标分子的结构以分解过程来处理，它与相应的合成反应相反，即在无任何起始原料的依据下，将目标分子的结构转换成为一种简单的前体结构。然后用同样的方法来验证所得的每个前体，反复进行此过程，直到得到结构简单的工业原料，这种“逆合成”或“反合成”手续构成了合成设计通用的逻辑基础。它在往后的10年中得到了发展与考验。一个早期的例子是对三环倍半萜化合物长叶烯的逆合成分析产生了许多诱人的合成方法，选出其中之一用实验得到了证实。逆向合成分析的基础思想已运用于设计许多其它的合成，并且为那些没有任何合成起始原料和中间体信息的结构复杂的目标分子提供了一套计算机程序来设计可能的合成路线。最近，在教科书中已写入逆向合成分析原理，已完成的“化学合成的逻辑分析”一书，已作为高等学校化学系大学生和研究生的教材。化学合成的逆向合成的思维方法也为大学生们提供了一个逻辑有效的教导合成设计的方法。突出的例子是在大学中将教学和研究紧密地联系起来了。下面我们将简要地介绍逆向合成设计的方法。
逆合成（或反合成）分析是一种解决问题的艺术，它是将最终合成的目标分子（TGT）的复杂结构按其合成路线转换成几步简单的结构。最后得到简单价廉的起始原料而达到化学合成的目的。通过运用转换的方式即合成反应的逆转方式而将目标分子结构转化成合成前体，从TGT逆向而获得的相应的每个结构，然后它自身又变成TGT，进行下一步分析。重复此过程，最后产生了以中间体化学结构为枝芽的合成树，按照合成树从底部到顶部的可能合成路线到达TGT，这种树，由于它们是从TGT衍生而来的，所以称之为EXTGT（来自目标分子）树。它们是十分复杂的，每个枝节上都有一定程度的分支，而每步直通的路线还包含许多合成步骤，这样，主要的任务是需要制定策略控制或指导EXTET树的生长，以防止分支的增大和无用路线的增生。
每一步逆合成步骤都要求目标结构中有一个关键的亚结构单元或称之为逆向合成子（retron），它能应用于实现特定的转换。例如，羟醛的转换具有亚结构单元HO-C-C-C=O，有此亚结构单元就可起到转化的作用，例如下式：
转换过程是按照它们的简化目标结构能力来变化的。最为有效的简化转化过程是逆向合成方向减少分子的复杂性，这在所有转化体系中占有特殊的位置，尤其是在没有合适的逆向子时，应用它们可以经过一系列不简化的过程而产生逆向子。一般地讲，简化的转换作用在于修饰那些分子结构复杂化的因素。它们包括分子的大小、环的连接、拓扑结构、所含的立体中心数、元素和基团数、化学反应性、结构的不稳定性、复杂因素的密积等等。
分子的复杂性对策略的选择是十分重要的。对每种类型的复杂分子有一套通用的策略加以处理。例如，在有复杂的多环结构的情况下，选用拓扑逻辑结构的策略使分子简化是一种重要的抉择，然而，最有效的逆合成分析模式并不在于单个策略的分别应用，而是尽可能地将许多独立的策略综合应用。
下面将简述有效的逆合成分析的主要策略的类型。
1. 转化-基础策略——运用远程探索或向前探索的方法（或将简化转换予以巧妙的战术组合），使具有某些关键特征的目标分子进行有效地简化转换。在复杂的目标分子中，不一定具有所需要的逆合成子，而可以通过一系列逆合成分析步骤（亚目标策略）后来形成它。
2. 结构-目标策略——指潜在的中间体或潜在的起始原料的结构。这种目标很大程度上缩小了逆合成研究范围。
3. 拓扑结构策略——找出一种或多种单键的分割或一对价键的分割策略。拓扑结构策略也可导致识别用来分割的关键结构，或者重排转换方式的运用。
4. 立体化学策略——通用的策略包括除去、立体中心以及在立体控制下的立体化学。这种立体控制来自于转化机理的控制或底物结构的控制。在前者情况下，对于特殊的转换形式，逆向合成子含有关键的一个或多个有关的立体中心的立体化学信息（绝对的或相对的）。在逆向合成过程中或在三维附近原子结合时，立体化学策略也预示着某些立体中心的保留，立体化学策略的主要作用是实际有效地排除立体中心以及消除分子的手性。
5. 以官能团为基础的策略，逆合成分析减少含有各种形式官能团（FG's）分子的复杂性。单官能团或官能团（以及原子轨道之间的结合）能直接地将目标分子骨架分割成较简单形式的分子或者说是完成以氢置换出官能团的转换。官能团的互换（FGI）是以TGT转换成简单逆向合成子常用的技巧。官能团的转换是关键的转换形式，它们包括立体选择性地除去立体中心，打断拓扑结构的战略键或相邻原子结合成环。
6. “其它类型”的策略。识别含有主要合成障碍的TGT中亚结构单元常可提供重要的策略信息。特定的策略主要是针对某些特殊的问题，例如，需要从共用的中间体来合成许多有关的目标结构，对逆向合成简化有困难的TGT可能需要发明一种新的化学方法。对在合成过程中所出现困难的认识*可以促使这种新过程的发现。运用一种假设的键来指导寻找一条有效的逆合成分析路线是很重要的。
优化合成设计的其它策略是建立一系列相应的合成路线，特别是确定合成步骤的顺序，运用保护或活化步骤。或决定改变合成路线。
系统和严格的逆向合成分析是解决合成问题的普遍原理，在其中各种策略都各得其所。另一个贯穿中心的思想是尽可能同时使用互不干扰的策略帮助我们寻找逆合成路线。在同一分析路线上所平行使用的策略越多，分析越容易，而且越容易出现简单的合成设计。
对此例的逆合成分析已作了详尽解释，在过去的20年中，系统的逆合成思想已渗透到有机合成的所有领域中，不久将有效地运用到有机合成教学中，而无需再深入地去解释逆合成的概念和思想。
〔Angew Chem Int Ed Engl 1991年第30卷〕