从事制备抗受精药物的科学家进行了不懈的努力，而避孕药物的工业化生产也许是他们所获得的最重要的成就。这些避孕药丸由于使用方便在整个社会上颇为普及。然而很少有人知道它们的化学组成及其作用的方式，在避孕药丸的生产方面，将来工作的主要目标是降低生产成本，减少副作用以及进一步发掘其潜力。

避孕药丸中常常含有合成性激素——雌激素（雌性的性激素）和孕酮（怀孕激素）。这两种激素均为甾体化合物，后者是由环戊烷多氢菲的基本骨架和不同的取代基构成的。

甾体化合物在各种代谢过程中有着诱人的作用，对此人们是很清楚的。甾体化合物在起作用的时候首先和特殊的细胞“受体”结合，而甾核上的各个取代基对此种相互结合起着决定性的作用。然而奇怪的是尽管这些化合物的化学结构非常相似，但它们的生理作用则有明显的差别。

自从人们发现动物作为提取孕酮的原料资源看起来不现实之后，从植物中提取甾体化合物已成为口服避孕药发展中的一个里程碑。以前有人曾报道，在自然界诸如动物脑组织、脊髓、牛的卵巢以及怀胎马的尿液等物质中发现过浓度极低的这类激素。正因为如此，其价格是非常昂贵的。成功地将植物甾体化合物“dioisgen”（从百合目属的不同植物根部提出）转化为孕酮的是罗素 · 马克尔（Russell Marker）。

1930年平卡斯（Pincus）观察到若将孕酮注射到雌性动物体内，则会抑制动物排卵。1937年拉斐尔 · 库尔兹罗克（Raphael Kurzrok）指出这种排卵抑制方法很可能是安全的避孕手段。稍后，哈佛大学一位退休的妇科学教授，当时任Brooklyn生育诊疗所主任的约翰 · 洛克（John Bock）在从事与生育有关的实验中偶然发现雌激素和孕酮的混合物可产生最佳的避孕效果，而且用量少，不会造成副作用，只有在注射到体内之后才有效的这一化合物的发现，促使人们探索具有口服活性的避孕药物。1938年英霍冯（Inhoffen）成功地合成了孕酮的两种衍生物——“乙炔睾丸激素”及“乙炔基”雌酮，方法是分别在睾丸激素和雌二醇的第17号位上引入乙炔基（—C≡CH）。

乙炔睾丸酮并不像是一种雄激素，而是更具孕酮的行为特征，这两种化合物均口服有效但必须用大剂量。同时，卡尔 · 德杰拉西（Carl Djerassi）于1950年合成的19－去甲孕酮（孕酮的第19号位上缺少一个甲基）被证明是一个效果比其母体强7倍的化合物，但口服是没有活性的。类似地也制得了19 - 去甲乙快睾丸酮。这一化合物奇迹般地同时满足了这两个要求，即既口服有效而剂量又小。1952年佛兰克 · 科顿（Frank Cotton）及其合作者合成了一种新的甾体化合物异炔诺酮（norethynodrel），该化合物具有足够的口服避孕效果。虽然这是一种优良的口服避孕药，但原样易被其合成原料炔雌醇甲醚（Mestranol）污染。而纯化后的样品效果又不很好，因此建议使用两者的混合物。这种混合物便是首次使用的避孕药物。

将不同的取代基引入甾体核的各个部位，又得到了一些其他的避孕药。异炔诺酮和炔雌醇甲醚的混合物可作为有效期为一个月的避孕药丸。

因为避孕就是妨碍怀孕的过程，所以有必要弄清怀孕是怎样进行的，女性体内的雌激素和孕酮的正常水平每个月都周期性地上升和下降。当下降到最低点时，下丘脑（脑组织内一个控制中心）发放释放因子，后者可引起垂体前叶分泌黄体生成素（LH）及卵泡刺激素（FSH）。这样就导致了卵子的过程。FSH和LH能促成卵巢中格拉夫卵泡（Graafian follicles）的成熟和破裂，并且将卵子排入输卵管。卵细胞的释放过程叫排卵。然后卵子通过输卵管而进入子宫。整个过程不到24小时，而正是在这段时间内才能受精。

如果在这段时间内遇到一个精子，卵子就会受精，受精后卵子进入子宫并附着在子宫内膜上。这一过程叫着床。卵子一旦被牢固地植入，就开始怀孕。若卵子未遇上精子，便以未受精卵的形式进入子宫。在子宫中发生破裂。在月经期卵子萎缩，之后排卵过程便自行重复发生。

受避孕药影响的妇女一直处于假孕状态。由于人为地提高了激素的水平，大脑实际上会以为已经是怀孕了。下丘脑和垂体激素便不再释放，排卵亦因此而受到抑制。不发生排卵，任何时候也不会有卵子，也就不可能怀孕。药物也能增加子宫粘液的粘度，这样就会使精子的运输受阻。同时药物还会改变子宫内膜的性能，使得受精卵不易被植入。药丸中这些激素的总体效果还不很清楚，但在避孕过程中它们会影响血液及各种代谢过程这一点是很清楚的。尽管这座药物的有效率可达100%，但不幸的是它们亦带来副作用。不过有些副作用甚至是有益的。有些则非常微弱，如暂时性恶心，体重增加，轻度的头痛以及皮肤不适等。但另外一些副作用则会造成严重的问题（凝血，神经紧张以及胆囊疾病等）。对于妇女来说，服用避孕药的最大危险则是血栓，即血液凝块的形成。40岁以上的妇女这种危险更为严重，是否吸烟看来好像是一个关键性的因素。妇女服药后同时又吸烟会增强这种副作用。

对其他避孕手段的探索不断地在进行。其中包括可逆的终身避孕药的生产，同时也包括男性口服避孕药。可逆的终身避孕药是指这样一种药品，当它一旦被成熟的女子服用后，就有终身的避孕效果。而当妇女想当妈妈的时候，又有办法使药物失活。在男性生理学的领域内，已经发现了许许多多能够妨碍精子形成的化合物。一种可以为人们所接受的男性避孕药将来总会有一天被变为现实。

[Journal of Chemical Education，1984年12月]